Qu'est-ce qu'un synthétique analogue de purine

? Un analogue de la purine synthétique est un médicament qui imite un bloc de construction de l'ADN à s'incorporer dans l'ADN des cellules pathogènes , interférant la suite de la synthèse d'ADN . Cette classe de médicaments a trouvé des applications cliniques dans le traitement des cancers du sang et des infections virales . Purines et des purines analogues

ADN est codée en quatre molécules appelées nucléosides . Deux de ces nucléosides sont issus d'un seul composé de carbone du cycle appelé pyrimadine , et les deux autres sont issus de , un composé de deux anneaux plus large appelé purine . L'adénine et de la guanine , les bases puriques dérivés , sont collectivement désignés simplement sous le nom " les bases puriques " , un analogue de purine de synthèse est une molécule synthétisée artificiellement qui est similaire à l'une de ces bases , mais tout à fait différente . Analogues de pyrimadine synthétiques existent aussi et ont des propriétés thérapeutiques quelque peu différentes de celles des analogues de purine .
Mécanisme d'action

nucléosides de synthèse , une fois incorporé dans l'ADN réplication , interférer avec l' activité d'une ou plusieurs enzymes qui continuent le processus de réplication . L' activité anti-cancéreuse de ces médicaments repose sur le fait que les cellules cancéreuses se développent plus rapidement que les cellules saines et occupent plus de l'analogue de l'ADN inhibant par conséquent que les cellules saines . Les enzymes présentes dans les cellules cancéreuses peuvent également avoir des mutations qui les rendent moins sélectifs que ceux dans les cellules saines . Analogues de purine actifs comme anti -viraux peuvent tirer parti des différences enzymatiques entre les cellules humaines et les virus pour une meilleure spécificité . Étant donné que ces médicaments ralentissent la synthèse de l'ADN dans les cellules malades mais ne pas inverser la maladie , les analogues de purine synthétiques sont généralement utilisés en combinaison avec d'autres thérapies .

De
Cancer Therapy la fludarabine et la cladribine

sont des analogues de purine de synthèse dans lequel un atome de carbone a été remplacé par un atome de fluor ou un atome de chlore . Cette substitution leur permet d'être incorporés dans l'ADN, mais perturbe davantage la réplication de l'ADN . Ces médicaments sont utilisés dans le traitement des lymphomes et des leucémies . Bien que plusieurs candidats ont été testés , pas d'analogue de la purine synthétique a encore été efficace dans le traitement des tumeurs solides .

Infections virales

Tous les nucléosides naturels ont un groupe sucre lié que est joué en intégration adéquate de nucléoside dans l'ADN . Plusieurs analogues de la purine synthétique dans lequel le groupe sucre a été altérés sont efficaces pour inhiber la réplication de l'ADN viral . L'acyclovir et sa fratrie actuellement disponibles valaciclovir et le famciclovir sont efficaces pour le traitement de l'herpès simplex virus (HSV ) . Le ganciclovir est utilisé pour traiter certaines infections opportunistes chez les patients atteints du SIDA , tandis que defovir est un traitement standard de l'infection à l'hépatite B . Le ténofovir est l'un des analogues de purine antiviraux utilisés dans le cadre de régimes de traitement anti-VIH ; beaucoup d'autres sont en cours de développement

toxicité

analogues de purine synthétiques sont d'une importance vitale . classe de médicaments pour le traitement de conditions qui n'ont pas d'autres traitements efficaces. Cependant, les effets secondaires de ces composés à inhiber l'ADN peuvent être graves et inclure des problèmes avec le système nerveux, le muscle cardiaque , le foie et le pancréas. Cette réponse multi- système semble être due à des dommages aux mitochondries , où l'énergie de la cellule est généré .