Qu’est-ce que la pharmacologie inverse ?

Pharmacologie inverse est une approche de conception de médicaments qui commence par une cible thérapeutique, telle qu'une protéine ou une enzyme particulière, puis travaille à rebours pour identifier les petites molécules qui se lient à la cible et produisent l'effet biologique souhaité. Cette approche est souvent utilisée lorsqu’une voie spécifique de la maladie est bien comprise et qu’un médicament peut être conçu pour cibler une protéine spécifique impliquée dans cette voie.

La pharmacologie inverse peut être comparée aux approches traditionnelles de découverte de médicaments, qui impliquent généralement de cribler de grandes bibliothèques de petites molécules contre une protéine cible pour trouver celles qui s'y lient. Cette approche peut prendre du temps et être coûteuse, et elle n’est pas toujours couronnée de succès. La pharmacologie inversée offre une approche plus ciblée et peut être plus efficace et plus rentable dans certains cas.

Voici les étapes impliquées dans la pharmacologie inverse :

1. Identifiez une cible thérapeutique. Il peut s’agir d’une protéine, d’une enzyme ou d’une autre molécule impliquée dans le parcours d’une maladie.

2. Développer un test de liaison. Il s’agit d’un test de laboratoire qui permet de mesurer la liaison de petites molécules à la cible thérapeutique.

3. Cribler les petites molécules pour qu'elles se lient à la cible thérapeutique. Cela peut être réalisé à l’aide de diverses techniques, telles que le criblage à haut débit ou la conception basée sur la structure.

4. Évaluez les effets biologiques des petites molécules. Cela peut être réalisé à l’aide de divers tests, tels que des tests sur culture cellulaire ou des modèles animaux.

5. Sélectionner les petites molécules les plus prometteuses pour un développement ultérieur. Cela impliquera généralement d’optimiser la puissance, la sélectivité et la toxicité des petites molécules.

La pharmacologie inverse a été utilisée pour développer un certain nombre de médicaments, notamment Gleevec, Iressa et Tarceva. Ces médicaments se sont révélés efficaces dans le traitement de divers cancers. La pharmacologie inverse est une nouvelle approche prometteuse de la découverte de médicaments qui pourrait conduire au développement de nouveaux traitements pour diverses maladies.