Quels sont les groupes fonctionnels dans Salbutamol

? Salbutamol est un médicament contre l'asthme largement utilisé vendus sous de nombreuses marques de commerce , y compris Ventolin et Proventil . Il s'agit d'un broncho-dilatateur , ce qui signifie qu'il agit sur ​​des cellules spécifiques dans les voies aériennes d'élargir les passages d'air . Son mécanisme d'action , qui est en interaction avec un récepteur cellulaire spécifique , le récepteur bêta -2 -adrénergiques (b- 2AR ) , a été intensément étudié . La liaison du salbutamol à b- 2AR "active " du récepteur , la stimulation de produire des produits chimiques qui conduisent finalement à la relaxation des muscles des voies respiratoires . Comment ça marche
Salbutamol lie à b - 2AR spécifiquement , comme une clé qui correspond à une serrure spécifique .

Salbutamol est seulement une des nombreuses molécules qui se lie et active b - 2AR . Épinéphrine (adrénaline) sont les partenaires de liaison naturels pour le récepteur , et la dopamine, un neurotransmetteur se lie à elle aussi. Plusieurs autres médicaments contre l'asthme sont également des activateurs b - 2AR , les médicaments appelés bêta-bloquants , y compris le propranolol , se lient à b - 2AR mais ne pas l'activer . Les divers effets de ces molécules est due à des différences dans leurs groupes fonctionnels et la façon dont ils se lient . B- 2AR est une protéine membranaire qui tisse son chemin à partir de l' intérieur de la surface externe de la membrane cellulaire sept fois , formant sept " points" très étroits qui forment un anneau. Salbutamol interagit avec trois des sept domaines transmembranaires de b - 2AR ( PTM ) .
Structure générale
La structure chimique de l'adrénaline est semblable à celle du salbutamol , sauf qu'il manque le " t - " groupe butyle . La structure moléculaire du

Salbutamol est similaire à celle de l'épinéphrine (adrénaline) , qui a été une fois aussi utilisé comme médicament contre l'asthme . Etant donné que la structure de l'adrénaline se lie à d'autres récepteurs dans le corps, cependant, il a provoqué des effets secondaires désagréables .

Comme l'adrénaline, la structure de salbutamol est ancré à une extrémité par un anneau de carbone avec deux groupes hydroxyle pendants (OH) des groupes ( appelée un anneau de catéchol ) . En face d'un groupe hydroxyle est une chaîne carbonée avec plusieurs groupes fonctionnels qui lui sont attachés : un autre un groupe hydroxyle, une amine ( NH) , et un groupe hydrocarboné volumineux appelé groupe " de t-butyle " . Le t -butyle différencie salbutamol de l'adrénaline et améliore sa spécificité .

Cycle aromatique
L'odeur caractéristique de la jacinthe provient d'un composé aromatique appelé hyacinthin .

L'anneau de carbone de salbutamol alternance de liaisons simples et doubles qui lui donnent une propriété électronique spécial appelé " aromaticité . " ( Beaucoup , mais pas tous , des cycles aromatiques ont fait odeurs caractéristiques , ce qui est l'origine du nom . ) Les cycles aromatiques sont attirés l'un par l'autre, et l'anneau de salbutamol est censé s'intégrer dans b - 2AR près de trois autres cycles aromatiques dans TMD 5 et la région extracelllular de la protéine. C'est une différence subtile de l'adrénaline , qui se lie à un acide aminé phénylalanine en TMD 6 .
Hydroxyles
groupes hydroxyles sont également présents dans les alcools comme l'éthanol .

Les deux groupes hydroxyle directement reliés avec le cycle aromatique s'intègrent dans la structure b - 2AR en TMD 5 , attiré par trois acides aminés sérine . Hydroxyles ne sont généralement pas attirés par des sérines , qui contiennent également des groupes hydroxyles , mais sont dans ce cas en raison des propriétés électroniques particulières de l'anneau aromatique. Le hydroxyle sur la queue niche dans TMD 6 , attiré par une charge légèrement positive sur un acide aminé asparagine qui s'y trouvent.
Amine et t -butyle
Le groupe t-butyle ajoute du volume à la queue de salbutamol , ce qui réduit sa capacité à se lier d'autres récepteurs .

Le groupe amine a une légère charge positive et est attiré par un acide aminé chargé négativement d'acide aspartique dans TMD 3 . Le groupe t-butyle encombrants fixé à l' amine s'adapte dans la poche de ce spacieux TMD et interagit avec d'autres acides aminés non polaires à l'intérieur. Le récepteur b - 2AR peut recevoir ce volume supplémentaire , alors que d'autres récepteurs que l'adrénaline s'active ne peux pas. C'est la clé de la spécificité de salbutamol et des effets secondaires réduits par rapport à l'adrénaline pour le traitement de l'asthme .