Comment les barbituriques affectent-ils le cerveau ?

Les barbituriques sont une classe de médicaments qui agissent comme dépresseurs du système nerveux central (SNC), affectant divers systèmes de neurotransmetteurs dans le cerveau. Ils impactent les niveaux de neurotransmetteurs, notamment l’acide gamma-aminobutyrique (GABA), entraînant de nombreux effets sur le fonctionnement cérébral. Voici une explication détaillée :

1. Amélioration de la fonction GABA :Les barbituriques potentialisent l'activité du GABA, un neurotransmetteur inhibiteur primaire du cerveau. Le GABA réduit normalement l’excitabilité neuronale en hyperpolarisant les neurones, ce qui rend plus difficile l’activation des potentiels d’action. Les barbituriques augmentent les actions inhibitrices du GABA en se liant à des sites spécifiques des récepteurs GABAA et en améliorant l'afflux d'ions chlorure.

- _Effet_ :Le résultat global de l'augmentation de l'activité GABAergique est une diminution du taux de décharge des neurones dans tout le SNC, conduisant à un effet dépresseur général.

2. Inhibition de la neurotransmission excitatrice :En plus d'améliorer l'activité du GABA, les barbituriques peuvent bloquer directement les effets des neurotransmetteurs excitateurs, tels que le glutamate, sur certains récepteurs du cerveau.

- _Effet_ :En réduisant les signaux excitateurs, les barbituriques suppriment davantage l'activité des neurones du SNC, contribuant ainsi à leurs effets dépresseurs.

3. Modulation de canal ionique dépendante de la tension :Les barbituriques modifient la fonction des canaux ioniques voltage-dépendants dans la membrane neuronale, principalement les canaux sodium et potassium impliqués dans les potentiels d'action.

- _Effet_ :Ils inhibent les canaux sodiques, rendant plus difficile la génération de potentiels d'action par les neurones, et améliorent l'activité des canaux potassiques, facilitant l'efflux des ions potassium et réduisant davantage l'excitabilité neuronale.

4. Réduction du taux métabolique cérébral :Les barbituriques provoquent également une diminution du taux métabolique cérébral, notamment de la consommation d'oxygène et de l'utilisation du glucose dans le cerveau.

- _Effet_ :Il en résulte une dépression généralisée de l'activité cérébrale et une réduction de la demande énergétique globale du tissu neural.

Ces actions des barbituriques sur les neurotransmetteurs, les canaux ioniques et le métabolisme cellulaire du cerveau contribuent à leur large gamme d’effets, notamment la sédation, l’hypnose, l’anesthésie, la réduction des convulsions et même la dépression respiratoire à des doses plus élevées. Cependant, en raison de leur potentiel de mésusage, d’abus et du risque de surdosage, les barbituriques sont rarement prescrits dans la pratique médicale moderne.