Agents antifongiques en pharmacologie

Les champignons sont un vaste groupe d'organismes qui jouent un rôle vital dans notre environnement . Seule une infime partie de toutes les espèces de champignons sont nocifs pour les humains . Ces champignons qui ne provoquent des maladies , cependant, sont tristement célèbres pour leur rôle dans de telles conditions candidose ( infection à levures ) , le pied d'athlète , la teigne et la démangeaison de jock . Concevoir des médicaments pour traiter les infections fongiques est une tâche complexe , dont une grande partie est au-delà du champ d'application de cet article ; néanmoins , quelques idées de base en pharmacologie antifongique sont décrits ci-dessous. Fonction

un médicament antimicrobien doit avoir une toxicité sélective , ce qui signifie qu'il doit être très toxiques pour le champignon tandis que nuire au patient aussi peu que possible . L'indice thérapeutique est une mesure quantitative de la toxicité sélective d'un agent. Il est calculé en divisant la dose létale (la dose qui tuerait le patient ), par la dose thérapeutique (dose efficace minimale ) . La conception d' agents antifongiques est plus difficile en général que de concevoir des agents antibactériens , car il est plus difficile d'obtenir la toxicité sélective . Champignons , comme les cellules humaines , sont eucaryotes , ce qui signifie qu'ils ont un noyau et d'autres structures internes . Depuis champignons partagent plus de similitudes avec des cellules humaines que ne bactéries , il peut être difficile de développer un médicament qui massacre les champignons tout en laissant les cellules humaines pour en sortir indemne .

Effets

Les médicaments antifongiques fonctionnent en exploitant les différences entre les cellules humaines et les champignons ; une telle différence implique stérols . Les stérols sont des composés gras qui jouent un rôle important dans les membranes cellulaires des champignons, des plantes et des animaux . Un sterol appelée ergostérol est commun dans les membranes des cellules fongiques , mais absent dans les membranes cellulaires humaines , qui utilisent à la place du cholestérol . Par conséquent, l'ergostérol est une cible pour de nombreux médicaments antifongiques. Quelques antibiotiques peuvent également tuer les agents pathogènes fongiques , deux exemples sont polyoxine D et nikkomycine . Ces médicaments agissent en attaquant le processus de l'utilisation de champignons à faire la chitine , un composé qui forme la paroi cellulaire des champignons , les cellules humaines ne fabriquent ni ne sécrètent la chitine , il est donc une cible potentielle pour les médicaments antifongiques

Types de

médicaments antifongiques sont répartis en différentes classes par leur structure chimique et leur façon de travailler . Il existe des antibiotiques polyéniques tels que la nystatine et l'amphotéricine B , les deux qui se lient à l'ergostérol dans les membranes cellulaires des champignons , ce qui perturbe la membrane cellulaire d'une manière qui tuent le champignon . Imidazoles comme le clotrimazole perturbent la synthèse de l'ergostérol de sorte que le champignon ne peut pas produire la ergostérol il a besoin pour sa membrane . Flucytosine est un type de médicament appelé un analogue de la pyrimidine , il est converti en un composé appelé 5-fluorouracile ( 5-FU) à l'intérieur du champignon. 5 -FU est une structure semblable à l'une des bases les cellules utilisent pour fabriquer de l'ARN , de sorte que le champignon désemparés intègre le 5 -FU quand il est fait ARN - et meurt de la mort qu'il mérite

Considérations

Certains agents antifongiques sont des médicaments topiques qui sont appliqués sur le site d'une infection . D'autres sont destinés à être administrés par voie orale . Lors de l'élaboration de ce dernier type de médicament , les chercheurs doivent garder à l'esprit une variété de considérations qui ne s'appliquent pas nécessairement à un agent topique . Pharmacologues étudient un candidat-médicament voudront savoir comment il est absorbé , la façon dont il est distribué à travers le corps , la façon dont le corps métabolise , et comment il est excrété ou éliminé de l'organisme .

Avertissement Photos

Tout comme les bactéries , les champignons pathogènes peuvent développer une résistance aux médicaments . L'utilisation excessive d'agents antifongiques ou l'arrêt du traitement avant une infection est complètement éliminé le rendre plus probable que les champignons vont perdre leur sensibilité . Cas de Candida albicans résistantes aux médicaments , le coupable responsable d'infections de levure , sont devenus plus fréquents ces dernières années .