Structure chimique de l' alprostadil

Première isolé en 1957 à partir de moutons glandes de la prostate , alprostadil est maintenant connu pour se produire naturellement dans de nombreux tissus de l'organisme humain . L'alprostadil synthétique a trouvé une utilisation en tant que médicament , ainsi , utiles pour une variété de buts , car il provoque l'élargissement des vaisseaux sanguins. Alprostadil comme un médicament
effet médical principal Alprostadil détend les vaisseaux sanguins .

Alprostadil est surtout connu en tant que traitement de la dysfonction érectile , et il a également été étudiée pour une utilisation dans le trouble de l'excitation sexuelle féminine . Il est moins bien connu que l'alprostadil a longtemps été utilisé en thérapeutique chez les nourrissons atteints de cardiopathie congénitale . Toutes les applications médicales actuelles de Alprostadil découlent de sa capacité à détendre les muscles lisses et provoquer une vasodilatation , ou l'élargissement des vaisseaux sanguins .
Les prostaglandines Comme
des frères et sœurs, membres de la famille de la prostaglandine partager certains traits - mais ils peuvent agir très différemment.

alprostadil est le nom commercial de la prostaglandine E1 , une seule prostaglandine dans une famille de ( gras ) des molécules à base de lipides . Les prostaglandines ont un large spectre d'effets biologiques sur le système cardiovasculaire , les muscles lisses et le sang , mais ils partagent tous un air de famille structurel : un cycle à cinq chaînons fuite deux chaînes de carbone ou «queues ». Chaque prostaglandine est composé d'une chaîne de 20 carbone modifié . Structurel

Alprostadil Caractéristiques
cycle à cinq chaînons de Alprostadil est souvent dépeint comme un pentagone avec un carbone à chaque point . l'anneau cinq de carbone

Alprostadil est décoré avec un groupe hydroxyle ( un de l'oxygène avec un atome d'hydrogène pendentif ) et un groupe carboxyle (un atome d'oxygène doublement lié à l'anneau ) . Ces deux groupes sont situés sur différents atomes de carbone , avec un atome de carbone non fonctionnalisé entre eux. L' atome de carbone cyclique de l'autre côté du groupe hydroxyle est attaché à la queue " alkyle " , qui dispose de huit atomes de carbone membres d'une double liaison entre les deux atomes de carbone les plus proches de la bague , et un autre groupe hydroxy hors du troisième atome de carbone de l'anneau. Autre queue de l'alprostadil , attaché à l'atome de carbone de l'autre côté du groupement hydroxyle , est de sept atomes de carbone de long et a un groupe acide situé à son extrémité . Autres prostaglandines sportifs différents groupes fonctionnels et les différentes distributions de doubles liaisons , ce qui les imprègnent de leurs activités biologiques diverses .
Pourquoi Structure importante?
Petits changements structurels peuvent produire des effets opposés .

Il ya au moins neuf récepteurs de prostaglandines connus qui reconnaissent les molécules de cette famille et provoquent des réactions physiologiques en réponse . La structure de l'alprostadil est ce que lui permet de s'adapter , comme une clé dans une serrure , en certains récepteurs de la prostaglandine et produire la vasodilatation qui est son effet médical primaire . Autres prostaglandines , seulement légèrement différente dans la structure , peuvent se lier à d'autres récepteurs pour produire une vasoconstriction - un effet contraire
alprostadil dans le corps
Alprostadil a une courte durée de vie dans le corps . .

Comme autres prostaglandines , alprostadil est synthétisé par voie enzymatique dans le corps à partir de l' acide arachidonique dérivé d'acide gras essentiel . Sa durée de vie est courte physiologique , en prenant seulement 5 à 15 minutes pour 50 pour cent de celui-ci à se dégrader, en raison du groupement hydroxyle sur la queue d' un groupe alkyle, essentiel de ses propriétés de liaison aux récepteurs , est très sensible à l'oxydation . Pour cette raison , Alprostadil pour la dysfonction érectile est injecté localement dans le pénis plutôt que prises sous forme de pilule . Lorsqu'il est utilisé de manière systémique, il doit être perfusé en permanence pour maintenir son effet .